Обработка заявок в Черкесске без выходных

Hepcinat LP (Гепцинат ЛП) в Черкесске

Артикул: 000433-56304
9 3962 руб −50%
от 3962 руб
В наличии
19 шт

Оценка - 4.89
287 отзывов

препараты прямого действия для лечения гепатита С, гепатита В

Гепцинат- ЛП (Hepcinat-LP)

Ледипасвир и софосбувир в таблетках

1. Описание препарата

Гепцинат-ЛП (Hepcinat-LP) — комбинированный препарат с установленной дозой в таблетках, содержащий ледипасвир — ингибитор (блокатор) NS5A вируса гепатита C и софосбувир, — нуклеотидный аналог, ингибитор полимеразы NS5B вируса гепатита С.

Каждая таблетка содержит 90мг ледипасвира и 400 мг софосбувира.

Вспомогательные вещества : коллоидный диоксид кремния, коповидон, кроскамеллоза натрия, моногидрат лактозы, стеарат магния, и микроскопические частицы целлюлозы. Таблетки выпускаются в твердой форме, покрытые оболочкой, содержат следующие неактивные вещества: оксид железа (желтый), полиэтиленгликоль, поливинилалкоголь, тальк, диоксид титана.

2. Действие препарата

Гепцинат ЛП (Hepcinat LP) — комбинированный препарат с установленной дозой ледипасвира и софосбувира, противовирусное средство прямого действия против вируса гепатита С.

Ледипасвир в дозировке 120 мг/ 2 раза в день (в 2,67 раз больше максимальной рекомендуемой дозы)) и софосбувир 400 мг (максимально рекомендованная доза) и 1200 мг (в три раза больше максимальной рекомендуемой дозы) не вызывает удлинения интервала QTс согласно проведенным клиническим испытаниям.

Исследование фармакокинетических свойств ледипасвира, софосбувира и основного циркулирующего метаболита GS-331007 проводилось на группе взрослых здоровых добровольцев и на группе добровольцев с хроническим гепатитом С. При пероральном приеме, наибольшая средняя концентрация ледипасвира достигалась в течение 4-4,5 часов после приема препарата. Софосбувир быстро абсорбировался, и максимальная срединная концентрация в плазме крови наблюдалась через -0,8 — 1 час после приема. Средняя концентрация GS-331007 в плазме достигалась в течение 3,5-4 часов после приема препарата.

Взаимодействие с пищей

Прием натощак однократной дозы ледипасвира и софосбувира с умеренно калорийной (-600 калорий, 25% — 30% жира) или высококалорийной (-1000 калорий, 50% жира) пищей повышал AUC^ софосбувира в 2 раза, но не оказывал существенного влияния на значение C^ софосбувира. Доза GS-331007 и ледипасвира оставалась неизменной в присутствии пищи любого вида. Степень отклика на Этапе 3 испытания была одинаковой у пациентов инфицированных вирусом гепатита С, принимавших препарат с пищей и без пищи. Hepcinat LP могут приниматься независимо от приема пищи.

Ледипасвир>99.8% связывается с белком плазмы крови. После однократного приема 90 мг 14 C-ледиспавира здоровым добровольцем, отношение значений 14 C-радиоактивности крови и плазмы составляло 0,51 к 0,66.

Софосбувир связывается с белком плазмы крови примерно на 61-65%, связывание происходит независимо от концентрации препарата при значении от 1 мкг/мл до 20 мкг/мл. СвязываниеGS-331007 с белками плазмы человека было минимальным. После однократного приема 400 мг 14 C-софосбувира у здоровых добровольцев, отношение значений 14С-радиоактивности плазмы и крови составляло приблизительно 0,7.

In vitro, различимого метаболизма ледипасвира по CYP1A2, CY- P2C8,
CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4 человека не наблюдалось.
Доказательств замедления окислительного метаболизма не обнаружено.

Пациенты детского возраста

Изучение фармакокинетики ледипасвира или софосбувира у пациентов детского возраста не проводилось.

Пациенты пожилого возраста:

Популяционный анализ фармакокинетики у пациентов, инфицированных вирусом гепатита С, продемонстрировал, что в исследуемой возрастной группе (от 18 до 80 лет), возраст не оказывал клинически значимого эффекта на ледипасвир, софосбувир и GS-331007.

Пациенты с нарушением функций печени

На основании популяционного анализа фармакокинетики у пациентов, инфицированных гепатитом С, выявлено, что цирроз печени цирроз не оказывал клинически значимого эффекта на эффект ледипасвира, софосбувира и GS-331007.

Ледипасвир является ингибитором белка NS5A вируса гепатита С, необходимого для репликации вируса. Выбор резистентности в клеточной культуре и исследования перекрестной резистентности демонстрируют направленность действия ледипасвира на NS5A.

Софосбувир является ингибитором РНК-зависимой полимеразы вируса гепатита С NS5B, необходимой для репликации вируса. Софосбувир – нуклеотидный препарат, образующий в процессе внутриклеточного метаболизма фармакологически активный трифосфат (GS-461203), аналог уридина, который встраивается в РНК вируса гепатита С с помощью полимеразы NS5B и действует как терминатор цепи. В биохимическом анализе GS-461203 ингибировал активность полимеразы рекомбинантного белка NS5B вируса гепатита С генотипов 1b, 2a, 3a и 4a со значениями IC50 в диапазоне от 0,7 до 2,6 пм. GS-461203 не является ингибитором ДНК- и РНК-полимераз человека и митохондриальной РНК-полимеразы.

В анализе репликонов вируса гепатита С значения EC ледипасвира против полноразмерных репликонов генотипов 1а и 1b составляли 0,031 нм и 0,004 нм, соответственно. Среднее значение EC50 ледипасвира против химерных репликонов, кодирующих последовательности NS5B у клинических изолятов, составляло 0,018 нмоль для генотипа 1a (в диапазоне от 0,009 до 0,085 нмоль: N=30) и 0,006 нмоль для генотипа 1b (в диапазоне от 0,004 до 0,007 нмоль; N=3).

Ледипасвир обладает меньшей противовирусной активностью в сравнении с генотипом 1 относительно генотипов 4a, 5a и 6a с концентрацией в 0,39 мкм, 0,15 мкм и 1,1 мкм соответственно. Ледипасвир обладал менее выраженным противовирусным эффектом в отношении к генотипам 2a, 2b, 3a и 6e, причем значения EC50 составляло 21-249 нм, 16-530 нм, 168 нм и 264 нм.

Согласно анализу репликонов вируса гепатита C, концентрация софосбувира, вызывающая подавление вирусной репликации клинических и лабораторных штаммов против полноразмерных репликонов от генотипа 1a и 1b, 3a и 4a и химерных репликонов 1 b, кодирующих NS5B генотипов 2b, 5a или 6a варьировалась в диапазоне от 0,014 до 0,11 мкм. Среднее значение EC50 против химерных репликонов, кодирующих последовательности NS5B у клинических изолятов, составляло 0,062 мкм для генотипа 1a (диапазон 0,029-0,128 мкм; N=67), 0,102 мкм для генотипа 1b (диапазон 0,045 – 170 мкм; N=106).

В анализах на вирусную инфекцию значение EC50 софосбувира против генотипов 1a и 2a составляли 0,03 и 0,02 мкм соответственно. Присутствие 40% сыворотки человека не оказало влияния на действие софосбувира против гепатита C. Оценка применения софосбувира в комбинации с интерфероном альфа или рибавирином не продемонстрировали антагонистического эффекта в отношении снижения РНК вируса гепатита C в клетках репликона.

  • Резистентность в клеточной культуре

Репликоны вируса гепатита C с пониженной восприимчивостью к ледипасвиру были селектированы в клеточной культуре для генотипов 1a и 1b. Пониженная восприимчивость к ледипасвиру наблюдалась при первичной замене NS5A аминокислотами Y93H у генотипов 1a и 1b. Кроме того, Q30E-замена образовалась в репликонах генотипа 1a. Направленный мутагенез Y93H в обоих генотипах 1a и 1b, также как и Q30E-замена в генотипе 1a, показал высокий уровень пониженной восприимчивости к ледипасвиру (кратность измерения концентрации, вызывающей 50% подавление вирусной репликации клинических и лабораторных штаммов выше, чем 1000-кратное).

Репликоны вируса гепатита C с пониженной восприимчивостью к софосбувиру были селектированы в клеточной культуре для многих генотипов, включая 1 b, 2a, 2b, 3a, 4a, 5a и 6a. Пониженная восприимчивость к софосбувиру была связана с первичной заменой S282T вNS5B у репликоноввсех исследуемых генотипов. Направленный мутагенез S282T в репликонах 8 генотипов приводил к снижению к софосбувиру в 2-18 раз.

Ледипасвир был полностью активен в отношении вызванной резистентностью к софосбувиру заменой S282T в NS5B, а все обусловленные действием ледипасвира замены в NS5A были в полной мере восприимчивы к софосбувиру. Оба компонента были полностью активны в отношении замен, вызванных резистентностью к другим классам противовирусных средств прямого действия с различными механизмами действия, таким как ненуклеозидные ингибиторы NS5B и ингибиторы протеазы NS3. Замены NS5A, обеспечивающие резистентность к ледипасвиру, могут уменьшить противовирусный эффект других ингибиторов NS5A. Эффективность у пациентов, ранее не демонстрировавших отклика на лечение другими лекарственными средствами, включающими ингибитор NS5A, не установлена.

4. Показания к применению

Гепцинат ЛП показан для лечения хронического гепатита С (ХГС) у взрослых пациентов с генотипом 1.

5. Способ применения и дозы

  • Рекомендуемая дозировка (взрослые)

Рекомендуемая доза HepcinatLP – перорально 1 таблетка 1 раз в день вне зависимости от приема пищи.

Продолжительность курса лечения

На степень риска рецидива оказывают влияние исходные факторы вируса и хозяина, а также различия в продолжительности лечения определенных подгрупп.

В Таблице 1 ниже представлены рекомендации по продолжительности приема Hepcinat LP принимавшими и не принимавшими препарат, страдающими и не страдающими циррозом пациентами

Табл.1 Рекомендованная длительность приема препарата Гепцинат-ЛП пациентам с ХГС генотип 1

* Гепцинат ЛП (HepcinatLP) может применяться в течение 8 недель у первичных пациентов без цирроза с виремией (вирусной нагрузкой) менее чем 6 миллионов ед/мл.
** У ранее леченных пациентов с неэффективным лечением пегинтерфероном альфа и рибавирином или ингибитором протеазы вируса гепатита C в сочетании с пегинтерфероном альфа и рибавирином.

Пациенты с острой почечной недостаточность и терминальной стадией почечной недостаточности

Рекомендации по дозировке для пациентов, страдающих тяжелыми нарушениями функции почек (расчетная скорость клубочковой фильтрации [eGFR] 10%) у принимавших препарат на протяжении 8, 12 или 24 недель.

В табл.2 перечислены побочные действия (нежелательные реакции считаются причинно-следственными согласно исследованиям, на всех стадиях), которые насчитывают >5% у получавших лечение препаратами ледипасвира и софосбувира в течение 8, 12, 24 недель, согласно клиническим испытаниям. В таблице 2 представлена основная часть побочных реакций первой стадии заболевания. В таблице представлены прямые сопоставления для упрощения понимания; не следует применять метод прямого сопоставления в целом, в связи с использованием различных методов при исследованиях.

Табл.2 Побочные реакции (все стадии) у получавших лечение препаратом Гепцинат-ЛП в течение 8, 12, 24 недель.

Медицинские отклонения лабораторных показателей от нормы

Повышение уровня билирубина:

Повышение содержания билирубина более чем в 1,5 раза относительно верхней границы нормы наблюдалось у 3%,

Natco Pharma верит в то, что улучшает качество жизни людей, предоставляя обществу возможность реализовать свой потенциал

Hepcinat LP

Что такое Hepcinat LP

Hepcinat LP выступает официальным дженериком, т.е. репликой американского препарата Harvoni. Комбинированный состав на основе сразу двух активных веществ – ледипасвира и софосбувира – позволяет отказаться от приема дополнительных противовирусных лекарств. При этом эффективность у такого сочетания действующих компонентов в два раза выше, чем у ранее используемой комплексной терапии.

Производство Hepcinat LP было запущено в конце 2015 года, когда было подписано лицензионное соглашение с Gilead Sciences, Inc. Изначально комбинированный препарат выпускался для Непала, а теперь и для сотни других стран. Сегодня Hepcinat LP выпускается Natco Pharma сразу на двух заводах, в Гувахати и Телангане.

Кроме основных компонентов – софосбувира и ледипасвира – в Hepcinat LP используются вспомогательные элементы, ускоряющие действие активных веществ:

  • коповидон;
  • стеарат магния;
  • коллоидный диоксид кремния;
  • кроскамеллоза натрия;
  • лактозный моногидрат;
  • микроцеллюлоза.

Для формирования внешней оболочки в таблетках используются диоксид титана, тальк, желтый оксид железа, полиэтиленгликоль, поливинилалкоголь.

Упаковка и внешний вид

Hepcinat LP от Natco Pharma представляет собой зеленые овальные таблетки в твердой оболочке. С одной стороны глазури указаны первые буквы действующих веществ – SL. С обратной стороны таблеток какие-либо буквы на гладкой поверхности отсутствуют.

Герметичный бирюзовый флакон Hepcinat LP имеет белую наклейку с характерным шрифтом и большим символическим рисунком в сине-голубых тонах. Баночка имеет силикатный гель для впитывания излишней влаги, полиэстеровый уплотнитель и защитную крышку от детей. На коробке с таблетками указаны действующие вещества, название препарата и производитель. В комплектацию упаковки входит полная инструкция по приему лекарства.

Hepcinat LP помогает в лечении гепатита С за счет сочетания сразу двух ингибиторов:

  • Софосбувир представляет собой нуклеотидный аналог РНК-зависимой полимеразы NS5B;
  • Ледипасвир является блокатором вирусной молекулы NS5A, отвечающей за репликацию гепатита С.

Таким образом, действие софосбувира и ледипасвира препятствует размножению вируса гепатита С и его активному размножению.

Препарат всасывается в желудочно-кишечный тракт в первые минуты после употребления. За счет метаболизма в печени основные вещества активизируются и вступают во взаимодействие с вирусом. Максимальная концентрация софосбувира в плазме наблюдается уже после получаса-часа приема, а ледипасвира – только спустя четыре часа.

Hepcinat LP рекомендован, в основном, для лечения гепатита С первого и четвертого генотипов. Также таблетки выписывают при генотипах 5 и 6. Препарат разрешен к употреблению у пациентов различного возраста вне зависимости от нарушений деятельности печени. Таким образом, Hepcinat LP действенен даже при диагностике цирроза. Допускается прием лекарства у ВИЧ-инфицированных и больных, прошедших противовирусную терапию с пегинтерфероном-альфа и рибавирином.

Конкретная схема лечения назначается только доктором, исходя из анамнеза болезни, физиологических индивидуальных особенностей пациента и параллельного приема различных препаратов. Самостоятельное изменение терапии или дозировки Hepcinat LP не допускается. Исследования показывают, что одного курса лечения достаточно для излечения от гепатита С в 97-99% случаев.

  • Генотип 1а требует 8-12-недельного лечения при отсутствии раннего опыта терапии. Если другие препараты уже принимались, Hepcinat LP назначают с рибавирином на 12 недель. Также допускается прием лекарства в рамках монотерапии, но на протяжении 24 недель.
  • При гепатите С с генотипом 1b рекомендуется 8-12-недельный прием Hepcinat LP при первичном лечении и 3-месячная терапии при наличии предыдущего опыта терапии.
  • В случае вируса генотипов 4,5 или 6 Hepcinat LP принимают 12 недель без рибавирина, если терапия первичная, и столько же с рибавирином — если раньше назначался пегинтерферон-альфа. В крайнем случае лечение допустимо и без рибавирина, но тогда срок приема препарата вырастает вдвое.

  • Употребление лекарства возможно как натощак, так и в момент приема пищи;
  • Еда для приема Hepcinat LP может быть умеренно или высококалорийной (600-1000 калорий);
  • Не рекомендовано дробить таблетку на несколько частей в связи со снижением эффекта;
  • Запивают Hepcinat LP большим количеством чистой кипяченой воды;
  • Необходимо точное соблюдение графика приема (единожды за 24 часа);
  • Не следует превышать максимальную дозировку веществ, поэтому при пропуске однократной дозы нельзя сразу принимать пару таблеток во избежание анафилактического шока и интоксикации.

Препарат Hepcinat LP не советуют подросткам и беременным женщинами, поскольку клинические испытания для этих категорий людей не были проведены. Кроме того, запрещен прием лекарства во время лактации и планирования ребенка, причем последнее касается обоих половых партнеров.

Hepcinat LP не совмещают с иными противовирусными препаратами, а еще с медикаментами, предназначенными для стимуляции сердечной деятельности. В частности, сочетание Hepcinat LP и амиодарона развивает симптоматическую брадикардию и может спровоцировать коматозное состояние или полную остановку сердца.

Эффективность ледипасвира и его концентрацию в крови и плазме изменяют препараты, понижающие кислотность, антациды, ингибиторы протонного насоса и антагонисты H2-рецептора. В свою очередь, софосбувир страдает от сокращения концентрация при использовании противосудорожных и антимикобактериальных средств, зверобоя.

В 99% случаев Hepcinat LP не вызывает неприятных ощущений в рамках противовирусного курса. В редких ситуациях у больных наблюдались следующие признаки побочного эффекта (по убыванию частоты):

  • Недомогание общего плана;
  • Головные боли;
  • Приступы тошноты;
  • Расстройства стула;
  • Нарушения сна.

Данные формы дискомфорта от употребления Hepcinat LP не должны вызывать переживаний у больного и не требуют корректировки противогепатитной терапии. Побочные действия от таблеток проходят самостоятельно в ходе лечения.

  • Почечная и печеночная недостаточность обуславливают необходимость дополнительного врачебного контроля при ипользовании Hepcinat LP, однако изменение дозировки или прекращении терапии по борьбе с вирусом при этом не является обязательным.
  • Хранить Hepcinat LP необходимо в сухом месте, укрытом от детей и прямых ультрафиолетовых лучей. Оптимальная температура составляет +15-30 градусов.

Название препарата: Hepcinat LP (Гепцинат ЛП)

Страна: Индия

Год: 2019

Срок годности: до 12.07.2023

Рейтинг товара: 4.89 из 5.00 на основе 287 голосов

Маркировка продукции: Сертификат EAC

Товар сертифицирован

Доставка: уточнит оператор

Оплата: наличными/картой при получении

На сайте ндпб.рф вы можете купить Hepcinat LP (Гепцинат ЛП) в Черкесске по акции от 3962 рублей и оплатой при получении.
Аналоги Hepcinat LP (Гепцинат ЛП)